Ацикловир: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активное вещество — ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает.

При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%.

Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч.

Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч.

При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.

Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
к содержанию ↑

Показания к применению

— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
к содержанию ↑

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Ацикловир назначается для лечения вирусных заболеваний. Лекарственное средство обычно используется в терапии герпетических инфекций. Механизм действия основан на нарушении деления патогенов в организме. Препарат отличается хорошей переносимостью и высокой эффективностью. Возможно применение у пациентов старше трех лет.

Лекарственное вещество входит в список наиболее эффективных и безопасных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

к содержанию ↑

Ацикловир в виде таблеток

Пероральное введение. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение действующего вещества в пищеварительном тракте. Стандартное содержание активного компонента в одной таблетке составляет двести миллиграммов.

Упаковка

Терапевтическое действие

По классификации относится к противовирусным медикаментам. Химическое соединение избирательно действует на вирусные частицы герпеса.

Лекарственное вещество проникает в зараженную патогеном клетку, после чего вирусный фермент превращает это соединение в трифосфат. Образованный ацикловиртрифосфат соединяется с молекулой ДНК патогена и нарушает воспроизведение генетической структуры, блокируя действие специализированного фермента.

Нарушается формирование новых вирусных частиц. Дальнейшее распространение инфекционных агентов в организме пациента предотвращается.

Препарат избирательно действует на зараженные клетки и практически не взаимодействует со здоровыми тканями организма. За создание такого эффективного средства Гертруда Элайон была награждена Нобелевской премией.

к содержанию ↑

Побочные эффекты таблеток и инфузии

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, судорожные реакции, нарушение сна, коматозное состояние, энцефалопатия, повышенная возбудимость, нарушение сознания, тремор, нарушение речи, психопатологические проявления, галлюцинации, нарушение координированности мышечных движений.
  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани (таблетки), желтуха (таблетки).
  • Кожный покров и подкожные ткани: зудение, кожные высыпания, диффузная алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, повышенная чувствительность, отек Квинке.
  • Система кроветворения: увеличение уровня печеночных ферментов, снижение уровня тромбоцитов, увеличение концентрации мочевины и креатинина, повышение уровня билирубина, дефицит лейкоцитов или эритроцитов, анемия.
  • Прочие: аллергические реакции, воспаление сосудов (инфузия), нарушение дыхания, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, почечная колика, слабость, повышение температуры тела, воспаление в месте инъекции, отечность тканей, боли в мышцах, увеличение лимфатических узлов, снижение остроты зрения.

Нежелательные проявления со стороны нервной системы обычно связаны с нарушением работы почек. Эти эффекты обратимы. Для снижения нагрузки на выделительную систему нужно поддерживать водно-солевой баланс во время терапии и вводить раствор внутривенно медленно.

к содержанию ↑

Усвоение и выведение

При пероральном введении лекарственное вещество усваивается в кишечнике и попадает в кровоток. Показатель биологической доступности достигает тридцати процентов.

Питание не влияет на степень усвоения химического соединения. Препарат распределяется в тканях и органах.

Степень связывания с протеинами крови может достигать тридцати трех процентов. Наблюдается проникновение через биологические барьеры, поэтому вещество обнаруживается в грудном молоке и ликворе.

Преобразование в печени заканчивается формированием неактивного метаболита.

Проявление инфекции

При пероральном и внутривенном введении выводится с мочой и незначительно через пищеварительный тракт. При топическом применении незначительное количество вещества обнаруживается в моче, однако системное терапевтическое действие отсутствует.

к содержанию ↑

Противопоказания

Существуют ограничения к применению, обусловленные высоким риском возникновения серьезных осложнений у некоторых пациентов. Главным противопоказанием к использованию любой лекарственной формы считается чувствительность иммунитета к действующему или вспомогательным компонентам (аллергия).

Также не применяется при аллергии на валацикловир. Специалист должен исключить аллергию и непереносимость перед лечением.

Полный список противопоказаний зависит от лекарственной формы и производителя. Нужно прочитать официальную инструкцию.

Основные противопоказания:

  • Период грудного вскармливания.
  • Недостаток лактазы.
  • Возраст до трех лет (для таблеток).
  • Непереносимость молочного сахара.

Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка, старческий возраст, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, недостаток жидкости в организме, прием больших дозировок, неврологические побочные эффекты при приеме цитотоксических медикаментов в анамнезе.

к содержанию ↑

Использование таблеток

  • Поражение кожного покрова и слизистых оболочек вирусом простого герпеса первого или второго типа у взрослых: по двести миллиграммов пять раз в день с интервалом в четыре часа в дневное время и восемь часов в ночное. На протяжении пяти дней. Возможен десятидневный курс при тяжелой инфекции. При нарушении усвоения в кишке, тяжелом нарушении работы иммунной системы и после пересадки костного мозга назначается четыреста миллиграммов пять раз в сутки. Профилактический прием у лиц с сохранным иммунитетом проводится с помощью двухсот миллиграммов четыре раза в день (через шесть часов) или с помощью четырехсот миллиграммов дважды в сутки. Профилактика у больных выраженным нарушением иммунитета проводится с помощью приема четырехсот миллиграммов пять раз в сутки.
  • Ветрянка у взрослых: по восемьсот миллиграммов пять раз в сутки с интервалом в четыре часа днем и восемь часов ночью. В течение семи-десяти дней.
  • Ветрянка у детей старше трех лет: по четыреста миллиграммов четыре раза в день для пациентов от трех до шести лет и по восемьсот миллиграммов четыре раза в сутки для пациентов старше шести лет. Обычно принимается на протяжении пяти дней.
  • Герпетический лишай у взрослых и детей старше трех лет: восемьсот миллиграммов четыре раза в день каждые шесть часов. На протяжении пяти суток.

Все указания по лечению может уточнить только врач на очном приеме.

Дополнительные указания, включая прием при снижении функций почечной ткани, лечение пожилых пациентов и людей с нарушением работы иммунитета можно найти в официальной инструкции.

к содержанию ↑

Дополнительные сведения

  • Одновременный прием лекарства с пробенецидом увеличивает продолжительность выведения активного компонента.
  • Прием вместе с медикаментами, стимулирующими работу иммунитета, усиливает противовирусные свойства.
  • Прием вместе с медикаментами, негативно влияющими на почечную ткань, увеличивает риск нефротоксичного действия.
  • Лечение во время вынашивания ребенка проводится строго под контролем специалиста. Нужно оценить возможные риски.
  • Врач контролирует работу почечной ткани во время терапии. Проводятся лабораторные исследования.
  • Длительное использование средства для лечения больных с нарушением функций иммунной системы может привести к появлению штаммов патогена, устойчивых к лекарственному веществу.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

к содержанию ↑

Аналоги препарата

Ацикловир — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.
  • Ацикловир-ТЕВА.
  • Зовиракс.
  • Ацикловир-САНДОЗ.

Аналог

Аналоги можно использовать с разрешения врача.

Отзывы и цены

Врачи хорошо отзываются о противовирусных свойствах препарата. С помощью лекарства можно проводить успешное лечение и снижать риск повторного обострения инфекции. Лекарственное вещество хорошо переносится и редко вызывает нежелательные реакции.

Фармакологическое действие Ацикловира

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.

Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.

При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.

к содержанию ↑

Условия и сроки хранения

Медикамент Ацикловир, по инструкции, относится к противовирусным средствам рецептурного отпуска со сроком хранения:

  • Таблетки Ацикловир – 2 года;
  • Глазная и наружная мазь Ацикловир – 3 года. Лекарство необходимо использовать в течение месяца после вскрытия.

Ацикловир — противовирусное средство для внутреннего применения. Активно по отношению к вирусам группы простого герпеса, генитального герпеса и опоясывающего лишая.

к содержанию ↑

Дозировка для взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
к содержанию ↑

Профилактика рецидивов инфекций у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

к содержанию ↑

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

к содержанию ↑

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:

к содержанию ↑

Передозировка

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

к содержанию ↑

Особые указания

В период лечения данным препаратом следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Это связано с тем, что ацикловир может выпадать в осадок и оседать в канальцах почек, что приводит к нарушениям работы органов мочевыделения и почечной недостаточности, в тяжелых случаях.

Препарат с осторожностью назначают для лечения пациентов с нарушениями работы почек или выраженными неврологическими патологиями.

Пациентам, страдающим нарушениями функции печени и электролитного баланса, данный препарат назначают в минимально эффективных дозировках и под строгим наблюдением врача.

Препарат не назначается для лечения ветряной оспы у детей, если это заболевание протекает в легкой форме.

Данное лекарственное средство не применяется для лечения детей возрастом до 3 лет. С особенной осторожностью лекарство назначается лицам пожилого возраста.
к содержанию ↑

Взаимодействие ацикловира с другими лекарственными препаратами

При одновременном использовании препаратов на основе Ацикловира с иммуномодуляторами усиливается их терапевтический эффект.

При одновременном применении лекарственного препарата против герпеса с антибиотиками тетрациклиновой группы, макролидами и цефалоспоринами увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны органов мочевыведения. Это следует учитывать и с осторожностью использовать данное лекарственное средство наряду с антибиотиками.

к содержанию ↑

Влияние на способность управлять транспортным средством

Исследований влияния ацикловира на способность управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фармакокинетика

Режим дозирования

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

к содержанию ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Структурная формула

Латинское название вещества Ацикловир

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.

Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл.

У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг).

Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике.

Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты.

Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%.

Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек).

Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки).

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез.

Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

к содержанию ↑

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Описание и особенности медикамента, свойства

В медицинской практике таблетки Ацикловир Акос активно применяются для лечения первичных и вторичных инфекционных поражений и их проявлений на кожных покровах, губах и слизистых оболочках. Медикамент оказывает выраженное противовирусное воздействие, снижает болевой синдром, предотвращает развитие невралгий после герпетического поражения.

Основу медикамента составляет вещество ацикловир. При герпесе оно подавляет прогрессирование инфекции и предупреждает появление и распространение новых бляшек на теле.

Заболевания почек уменьшают скорость выведения препарата, а также влияют на его переработку для дальнейшего выведения.

Наблюдается также ускорение заживления тканей и укрепление иммунитета.

Биодоступность таблеток составляет до 30%. При этом после переработки до 84% всего количества активного вещества выводится через почки. У относительно здоровых людей период полураспада составляет около двух-трех часов.

к содержанию ↑

Изопринозин (Гропринозин)

Это препарат, относится к классу иммуномодуляторов и параллельно оказывает мощное противовирусное действие. Лекарство помогает активизировать собственные защитные силы организма и направляет их на борьбу с вирусом герпеса.

На фоне лечения удается увеличить синтез антител G, а также интерферонов и лейкинов — веществ, способствующих формированию иммунитета.

Изопринозин выпускается в таблетках для перорального применения. Не назначается препарат маленьким пациентам с рождения до года.

Для малышей, масса тела которых менее 20 кг, суточная дозировка подбирается из расчета 1 таблетка Изопринозина на 10 кг веса. Более старшим детям и взрослым доза за сутки подбирается из расчета 50 мг активного компонента на килограмм веса.

Получившееся количество таблеток распределяют на 3-4 приема. Максимально за сутки можно принимать не более 4 грамм Изопринозина.

к содержанию ↑

Таблетки Валвир

Активным компонентом данного препарата является валацикловир. Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Препарат используется для лечения нескольких разновидностей герпеса, лишая, а также в качестве профилактического средства для защиты организма от воздействия цитомегаловируса и герпеса.

В зависимости от разновидности заболевания и тяжести его течения пациентам назначают 1-2 грамма активного вещества в сутки, разделенные на несколько приемов.

Для профилактики герпетических высыпаний пьют по 500 мг. Эффект о терапии наблюдается с первых дней применения. Уменьшается зуд, отечность, проходит сыпь и болевые ощущения.
к содержанию ↑

Иммуномодулятор Циклоферон

Лекарственный препарат разносторонне воздействует на организм, поэтому показывает достаточно высокий терапевтический эффект. Лекарство эффективно борется не только со всеми проявлениями герпеса, но и с другими вирусами. Помимо прочего препарат оказывает мощное иммуномодулирующее действие, активизируя собственную защиту человеческого организма.

Для лечения герпеса Циклоферон принимают по особой схеме. В первую неделю таблетки принимают через день, во вторую и третью — через два. Даже если положительный эффект от терапии наблюдается в первые дни лечения, во избежание рецидива необходимо пропить полный курс.

к содержанию ↑

Валтрекс (Валацикловир)

Активным веществом препарата является валацикловир. Это другая форма ацикловира, которая намного лучше усваивается организмом. Выпускается средство в виде таблеток по 500 мг. Показаниями к применению являются вирус герпеса, лишай.

Принимают препарат дважды в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи. Для профилактики вируса герпеса достаточно одной таблетки в день. Устойчивый эффект от терапии регистрируется после 4-5 суток от начала лечения.
к содержанию ↑

Беременность и лактация

Категория C. Ацикловир можно принимать беременным женщинам, только если потенциальные польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
По некоторым данным, препарат проникает в материнское молоко после системного введения, в случае применения лекарства в виде крема или глазной мази влияние препарата является незначительным. Не рекомендуется применять во время кормления грудью.
к содержанию ↑

Примечание

Во время лечения вирусного кератита избегать использования контактных линз.

Доступность

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

к содержанию ↑

Крем 5 %

Мазь 3%

Противопоказания

Так как Ацикловир лекарственное средство, то существуют и противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • детский возраст до 3 лет. Терапия для младенцев назначается только внутривенно или наружно. Для безопасного назначения препарата необходима консультация врача.

Курс Ацикловира, который назначил врач, прерывать нельзя, даже если симптомы заболевания исчезли.

к содержанию ↑

Можно ли ветрянку мазать Ацикловиром?

Рисунок 5 — С помощью Ацикловира можно бороться с ветрянкой

В инструкции Ацикловира среди показаний к применению фигурирует ветряная оспа (varicella zoster), или попросту ветрянка. Ацикловир активно борется с ней, но все зависит от иммунитета конкретного человека и характера протекания болезни.

При средней и тяжелой формах ветрянки Ацикловир назначают как в виде таблеток, так и виде крема или мази. Взрослым препарат назначается на ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни.

Схема приема следующая: взрослым показано 1-2 таблетки по 400 мг. каждые 4-е часа 3-5 раз в сутки.

Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки. Крем или мазь наносятся точечно, на места поражения до 5 раз в день.

Если при ветряной оспе поражены слизистые глаз, в этом случае используется глазная мазь, закладываемая за нижнее веко до 5 раз в сутки. Ацикловир применяют на протяжении 5 дней, но лечащий врач может внести корректировки в терапию.

к содержанию ↑

Можно ли Ацикловир при простуде?

Рисунок 6 — Ацикловир можно назначать при ОРВИ

Ацикловир успешно борется с вирусами герпеса, но иногда терапевт назначает Ацикловир при ОРВИ. Почему? Не секрет, что при ОРВИ и простуде в целом иммунитет ослаблен, и это благодатная почва для проявления герпеса, который на фоне все того же ОРВИ ситуацию не облегчает.

Хоть Ацикловир малоэффективен в борьбе с вирусами, которые вызывают респираторные заболевания, однако он используется как профилактическое средство, предупреждающее развитие герпеса.
Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
ПолезноеАцекардол: от чего помогают эти таблетки, инструкция по применению, аналоги

Добавить комментарий