От чего помогает «Диротон»? Инструкция по применению

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активное вещество — лизиноприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг (в виде 2,72 мг, 5,44 мг, 10,89 мг, 21,77 мг лизиноприла дигидрата),

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «2,5» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 5 мг).

Таблетки четырехугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 10 мг).

Таблетки пятиугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 20 мг)
к содержанию ↑

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл

к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов.

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 % при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %.

Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16 % у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности.

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов.

Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30 % (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25 %). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью.

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин — превращающего фермента (АПФ), снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и артериального давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений.

Лизиноприл способен улучшать кровообращение в почках.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Гипотензивное воздействие лизиноприла проявляется, как правило, в течение 1 часа после приема и достигает пика через 6 часов. Длительность действия зависит от дозы и составляет 24 часа.

Гипотензивный эффект при длительном применении препарата уменьшается. При резкой отмене препарата не наблюдается больших перепадов артериального давления (синдром отмены).

Несмотря на то, что его основной эффект опосредован ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, эффективность была подтверждена у пациентов, страдающих гипертензией с низким содержанием ренина в плазме.

Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротон® уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.

к содержанию ↑

Показания к применению

— гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

— симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном

диабете 2 типа, осложненном гипертензией и начальной нефропатией

— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

— острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа

для профилактики дисфункции левого желудочка и развития сердечной

недостаточности, а также с целью повышения выживаемости (в составе

к содержанию ↑

Способ применения и дозы

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет на всасываемость.

Рекомендованная начальная доза для пациентов, не принимающих другие гипотензивные средства, 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг/сутки; в зависимости от давления дозу можно увеличить до 40 мг/сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.

При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.

В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®

не должна превышать 5 мг/сутки, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляется через 6 ч. после приёма препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5-5 мг/сутки при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза должна титроваться – без прерывания строгого контроля – в соответствии с наблюдаемой реакцией артериального давления.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)

— двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии

— прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия

к содержанию ↑

Действующее вещество

Противопоказания

  • стеноз устья аорты;
  • стеноз почечных артерий;
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу;
  • декомпенсированная почечная недостаточность;
  • изменение биохимических показателей крови;
  • первичный альдостеронизм;
  • беременность и лактация.

Побочные эффекты

Применение Диротон может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны сердечнососудистой системы – боль в груди, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, возникновение симптоматики сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, нарушение AV-проводимости.
  • Со стороны кожных покровов – повышенное потоотделение, крапивница, выпадение волос, кожный зуд, фотосенсибилизация.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта – боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, диспепсия, нарушение вкуса, холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит, желтуха, панкреатит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия.
  • Со стороны дыхательной системы – сухой кашель, диспноэ, апноэ, бронхоспазм.
  • Со стороны центральной нервной системы – нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, лабильность настроения, парестезии, судорожные подергивания мышц губ и конечностей, сонливость, спутанность сознания, астенический синдром.
  • Со стороны мочеполовой системы – нарушение работы почек, анурия, олигурия, уремия, острая почечная недостаточность, значительное снижение потенции.
  • Аллергические реакции – васкулит, повышение СОЭ, ангионевротический отек конечностей, лица, губ, гортани, надгортанника, языка, эозинофилия, интерстициальный ангионевротический отек.
  • Со стороны системы кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, анемия (снижение уровня гематокрита, гемоглобина, эритроцитопения).
  • Лабораторные показатели — гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.
  • Прочие – миалгия, артрит, артралгия, обострение подагры, лихорадка.
к содержанию ↑

Передозировка

Передозировка Диротон сопровождается такими симптомами:

  • сухость во рту;
  • выраженное снижение артериального давления;
  • задержка мочеиспускания;
  • сонливость;
  • повышенная раздражительность;
  • беспокойство;
  • запор.

В таких ситуациях прибегают к немедленному промыванию желудка, приему активированного угля, постельному режиму с приподнятыми ногами и восполнению ОЦК.

Осуществляется симптоматическое лечение, контроль функций дыхательной и сердечнососудистой систем, диуреза, мочевины, электролитов и креатинина в сыворотке крови. Лизиноприл можно удалить с организма также с помощью гемодиализа.
к содержанию ↑

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Даприл, Ирумед, Лизиноприл, Лизинотон, Синоприл.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Престариум.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

  • В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.
  • Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
  • При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.
к содержанию ↑

При беременности и грудном вскармливании

Применение при беременности противопоказано.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, азотемии, почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от +15°…+30°С.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, Диротон следует хранить в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 3 года.

Диротон – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Действие препарата направлено на снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочных капиллярах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока.

Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата.

Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

к содержанию ↑

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

  • при стенозе почечных артерий или устья аорты;
  • после трансплантации почек;
  • пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
  • при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • на первичной стадии гиперальдостеронизма;
  • при артериальной гипотензии;
  • пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
  • в гиповолемическомсостоянии, при гипонатриемии;
  • пожилым пациентам;
  • особам на гемодиализевысокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.
к содержанию ↑

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики АД она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе.

Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

к содержанию ↑

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного.

Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

к содержанию ↑

При диабетической нефропатии

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.
к содержанию ↑

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

  • назначение активированного угля;
  • промывание желудка;
  • восполнение ОЦК(например, в/в плазмозамещающие растворы);
  • симптоматическая терапия;
  • гемодиализ;
  • контроль жизненно важных функций.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Срок годности

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

  • гипоплазия черепа;
  • выраженное уменьшение АД;
  • гиперкалиемия;
  • почечная недостаточность;
  • возможен летальный исходвнутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Диротон – препарат, предназначенный для регулирования артериального давления.

к содержанию ↑

Лекарство «Диротон»: от чего помогает

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

  • хроническую сердечную недостаточность (при совместном назначении с другими препаратами);
  • диабетическую нефропатию;
  • артериальную гипертензию;
  • инфаркт миокарда в острой форме.
От чего таблетки «Диротон» еще лечат? Препарат назначают для предупреждения развития недостаточности сердца, для стабилизации параметров гемодинамики.
к содержанию ↑

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Диротон» отзывы пациентов разноплановые. Лекарство помогает при проблемах с сердцем и повышенным давлением. Пациенты говорят, что улучшения наступают через несколько недель приема таблеток. У них улучшается дыхание, исчезают неприятные симптомы в районе расположения сердца.

Врачи подтверждают эффективность медикамента, указывая, что результат лечения во многом зависит от опыта специалиста, правильности подбора дозировки.

Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению объясняет, при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными средствами для его снижения. Отзывы кардиологов сообщают, что препарат помогает при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

к содержанию ↑

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Автор статьи
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Следующая
ЛекарстваКак проверить диоптрии очков в домашних условиях?

Добавить комментарий