Кеторолак (Ketorolac)

Фармакологическое действие кеторолака

Оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. Кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения рС02.

Не влияет на психомоторные функции в отличие от анальгетиков центрального действия — морфина, бупренорфина и др.

к содержанию ↑

Кеторолак инструкция

В/м вводят в начальной дозе 10 мг, затем по 10—30 мг каждые 4—6 ч при необходимости. Следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг, для пациентов старше 65 лет — 60 мг. Максимальная продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней.

При переводе больного с парентерального применения на пероральный прием общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц пожилого возраста. Внутрь назначают по 10 мг каждые 4—6 ч.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, в возрасте старше 65 лет либо с нарушенной функцией почек рекомендуют назначать в сниженных дозах.

к содержанию ↑

Взаимодействие кеторолака с другими лекарственными средствами

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Кеторолак несколько снижает связывание варфарина с белками плазмы крови. Больным, которые получают салицилаты в высоких дозах, кеторолак нужно назначать с осторожностью.

Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами.

Снижает диуретический эффект фуросемида, усиливает нефротоксичность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

к содержанию ↑

Условия и срок хранения кеторолака

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок хранения — 2 года.

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл

Состав

активное вещество – кеторолака трометамола 30 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

к содержанию ↑

Показания к применению

— для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных и суставных болях

Способ применения и дозы

Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

Дозы при многократном парентеральном введении:

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг – для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

к содержанию ↑

Побочные действия

Часто – более 3 %, иногда – 1-3 %, редко – менее 1 %

— гастралгия, диарея (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)

— головная боль, головокружение, сонливость

— отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)

— стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

— кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

— тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроение, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

анемия, эозинофилия, лейкопения

кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

отек языка, лихорадка.

к содержанию ↑

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч.

циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

к содержанию ↑

Форма выпуска и упаковка

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, без фольги.

2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Сmах после внутримышечного введения 30 мг — 2.4 мкг/мл, 60 мг — 4.5 мкг/мл, время достижения Сmах от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0.9 мкг/мл, 30 мг — 1.9 мкг/мл.

Объем распределения — 0.15-0.3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

к содержанию ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (III триместр), в период родов, в период лактации.

С осторожностью: беременность (I и II триместр).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжёлой печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение у пожилых пациентов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика

Фармакодинамика

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
к содержанию ↑

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата «Кеторол» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.

К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.

к содержанию ↑

Что за препарат?

Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

  • инъекционная вода;
  • натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • динатрия эдетат;
  • этанол;
  • октоксинол;
  • пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

к содержанию ↑

Режим дозирования

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

  • возрастной фактор;
  • состояние здоровья;
  • этиология заболевания.

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

Рекомендуемая разовая доза:

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Автор статьи
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Следующая
ДиагностикаГлазные капли для пользователей линз: особенности препаратов, советы по применению

Добавить комментарий